Gts-21 Nootropika

Die Definition von GTs-21

Gts-21 Nootropikaist ein neuartiger, niedermolekularer, selektiver 7-Nikotin-Acetylcholin-Rezeptor-Agonist. Es wird auch häufig GTS-21 HCL oder DMXBA genannt, weil es in der Chemie eigentlich ein 3-2,4- Dimethoxybenzylidenanabasein ist. GTS-21 wurde kürzlich als vielversprechende Behandlung für Entzündungen etabliert. In klinischen Studien am Menschen hat sich gezeigt, dass GTS-21 die Gedächtnis- und Wahrnehmungsaktivität verbessert. Es gehört also zur Kategorie der Nootropika und wird derzeit intensiv zur Behandlung von Alzheimer und Schizophrenie sowie Nikotinabhängigkeit erforscht.

Spezifikation

Die Wissenschaft hinter GTS-21

GTS-21 Nootropikaist ein oral aktiver alpha-7-Nikotinacetylcholin (nACh)-Rezeptoragonist. DMXBA ist einer der stärksten 7 Agonisten. Es bindet auch an Alpha-4-Beta-2-Subtypen, aber es aktiviert wirklich nur Alpha-7 in nennenswertem Ausmaß.

Der Hauptwirkungsmechanismus von Gts-21 ist die Aktivierung von 7, und das macht es sehr gut. Dieser Prozess, die Hemmung des Alpha-7-Nikotinrezeptors, vermittelt eine Freisetzung von GABA (Gamma-Aminobuttersäure) durch hippicampale Interneurone. Dies ist der hauptsächliche und wichtigste Wirkungsmechanismus und auch der Grund, warum GTS-21 derzeit intensiv erforscht wird. Im Grunde ist dies ein neues Ziel für die therapeutische Intervention bei Schizophrenie geworden.

Wir haben den nikotinischen Acetylcholinrezeptor (nACh) bisher viele Male erwähnt, also was genau ist das?

Nikotinische Acetylcholinrezeptoren (nAChRs) sind Liganden-gesteuerte Ionenkanalproteine, die eine schnelle intersynaptische Signalübertragung vermitteln. nAChR kann grob in zwei Typen unterteilt werden: zentraler Typ und peripherer Typ. nAChR besteht aus verschiedenen Untereinheiten, und bisher wurden 16 Arten von nAChR-Untereinheiten identifiziert. Verschiedene Kombinationen verschiedener Untereinheiten zeigen unterschiedliche pharmakologische und physiologische Eigenschaften, und 7 ist eine davon. Die zwei am weitesten verbreiteten Rezeptorsubtypen im Zentralnervensystem, 4 2 und 7, von denen 7 nAChR ein spezieller Subtyp ist. Es besteht aus fünf identischen Untereinheiten und hat eine ziemlich hohe Durchlässigkeit für Calciumionen. , die in der Lage sind, die Aktivierung von Kalzium und die Freisetzung des Neurotransmitters Acetylcholin zu regulieren. 7 nAChR steht in engem Zusammenhang mit der Pathogenese der Alzheimer-Krankheit (AD), Schizophrenie, Entzündungen und anderen Krankheiten.

Die Hauptbereiche der 7-nAChR-Verteilung im Nervensystem sind: graue Substanz, Hippocampus, Basalganglien, Thalamus usw. 7-nAChRs spielen ihre Rolle durch ihre Wirkung an postsynaptischen Membranen, präsynaptischen Membranen, um Vorsprünge oder an extrasynaptischen Stellen. Nach Aktivierung der präsynaptischen Membran 7 nAChR kann es die präsynaptische Membran depolarisieren, indem es die Fusion von Vesikeln und der präsynaptischen Membran, Exozytose und Kalziumeinstrom verstärkt, um spannungsabhängige Kalziumkanäle zu erregen, wodurch eine Reihe von Neurotransmittern erhöht oder ausgelöst wird, wie z Glutamat, Dopamin, Noradrenalin, Acetylcholin und Gamma-Aminosäure (GABA) usw. Zusätzlich zur Depolarisierung der postsynaptischen Membran zur direkten Erregung von Neuronen kann die Erregung der postsynaptischen Membran 7 nAChR auch die Freisetzung von GABA regulieren. Daher hat 7 nAChR die Funktion, die Erregbarkeit von Neuronen zu regulieren, was Neuronen in einem geeigneten physiologischen Zustand halten und normale Verhaltensreaktionen des Körpers, insbesondere kognitive Prozesse, aufrechterhalten kann.

Gts-21 dämpft auch die entzündungsfördernde Zytokinproduktion. Jüngste Studien haben auch gezeigt, dass GTS-21 die Aktivitäten von Monozyten-Markophagen, Endothelzellen sowie die Sekretion von entzündungsfördernden Zytokinen hemmt. All dies geschieht durch Regulierung der JAK2-STAT3-Wege.

Störungen im Zusammenhang mit 7 nAChR

AD & 7 nAChR

AD steht für Alzheimer-Krankheit, die oft im hohen Alter oder vorsenilen Alter mit Demenz als Hauptmanifestation beginnt. Es ist eine anhaltende neurologische Störung und die häufigste Ursache für Demenz. Die Symptome sind allmählich schwere kognitive Beeinträchtigung (Gedächtnisstörung, Lernstörung, Aufmerksamkeitsstörung, räumliche kognitive Funktion, Beeinträchtigung der Problemlösung), allmählich Unfähigkeit, sich an die Gesellschaft anzupassen.

Seine wichtigsten pathologischen Merkmale sind senile Plaques (SP), die durch Aggregation von -Amyloid (Amyloid-Protein, A) in der Großhirnrinde und im Hippocampus gebildet werden, neurofibrilläre Tangles (NFT), die durch abnormale Aggregation von Tau-Protein gebildet werden, und die im Gehirn vorhandenen verminderten Neuronen Cortex und Hippocampus.

Mit der eingehenden Forschung haben immer mehr Beweise gezeigt, dass 7 nAChR an A 1-42 im Gehirn von AD-Patienten binden kann, was zur Zerstörung oder Blockade von 7 nAChR führt oder den Tod von vermittelten cholinergen Neuronen verursacht durch 7 nAChR, die Kognition und Gedächtnis beeinflusst.

Schizophrenie & 7 nAChR

Schizophrenie ist eine häufige psychische Erkrankung, deren Pathogenese noch nicht vollständig geklärt ist. Gegenwärtig glauben die meisten Gelehrten, dass Schizophrenie mit abnormalen oder unausgeglichenen Funktionszuständen der Dopamin- (DA), Serotonin- (5-HT) und Glutamat- (Glu)-Systeme des menschlichen Gehirns zusammenhängt. Kognitive Dysfunktion ist eines der Kernsymptome der Schizophrenie, und mindestens 85 Prozent der Patienten mit Schizophrenie leiden an einer anhaltenden und schweren kognitiven Beeinträchtigung. Es gibt Hinweise darauf, dass 7 nAChR eine Schlüsselrolle bei der Pathogenese von Schizophrenie spielen könnte.

Halbwertszeit & Dosierung

Eine zu 100 Prozent genaue Halbwertszeit von GTS-21 wurde noch nicht bestätigt. Aber aus der aktuellen Forschung kann gezeigt werden, dass die Halbwertszeit von GTS-21 zwischen 2-3 Stunden liegt.

Leider bedeutet dies, dass 1 Dosis GTS-21 nicht den ganzen Tag anhält wie 1 Dosis 9-Me-BC. Mit anderen Worten bedeutet dies, dass GTS-21-Anwender ihre Dosis in drei Teile aufteilen sollten: den ersten Teil morgens, den zweiten Teil mittags und den dritten Teil nachmittags einnehmen. Auf diese Weise können DMXBA-Benutzer den GTS-21-Effekt den ganzen Tag über aufrechterhalten.

Der Studie zufolge nehmen 18 gesunde männliche Probanden nach dem Zufallsprinzip entweder Placebo oder GTS-21 ein. Die Freiwilligen nahmen täglich 450 mg DMXBA (GTS-21) ein. Denken Sie daran, dass sie aufgrund der Halbwertszeit tatsächlich dreimal täglich 150-mg-Dosen einnahmen.

Grundsätzlich zeigte die Studie sehr vielversprechende Ergebnisse. Die Dosierung von 450mg pro Tag wurde sehr gut vertragen und zeigte keine besorgniserregenden Nebenwirkungen.

Zusammenfassend sind 450 mg pro Tag eine großartige Dosierung. Viele Benutzer verwenden diese Dosierung und es ist auch die Dosierung, die in einigen Studien am Menschen mit sehr vielversprechenden Ergebnissen verwendet wurde.

Vorsicht:

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