Camptothecin-Chemotherapie
Camptothecin-Extraktpulver(CPT) ist eine Art zytotoxisches Pyrrolochinolin-Alkaloid und neben Paclitaxel eines der am besten untersuchten natürlichen antizytopathischen Arzneimittel. Es kommt in den Früchten oder Wurzeln von Camptotheca acuminata vor, einer Pflanze aus der Familie der Davidia. Camptotheca acuminata, auch bekannt als Eclipta, Wasserkastanie, Tausend-Fuß-Baum usw., ist ein hoher Laubbaum. Seine Wurzelrinde leitet Hitze ab, entgiftet, löst Knoten und reduziert Schwellungen. Die Frucht hat die Wirkung, die Blutzirkulation zu aktivieren und Blutstauungen zu beseitigen. Es wird häufig zur Behandlung von Psoriasis, Wunden, Schwellungen und anderen Symptomen eingesetzt.
Forscher fanden heraus, dass das pentazyklische Monoterpen-Alkaloid in vitro eine starke läsionshemmende Wirkung auf Hela-Zellen (zervikale Zelllinie), L1210-Zellen (lymphozytische Leukämiezellen der Maus) und Nagetiere zeigte und auch spezifische heilende Wirkungen auf verschiedene bösartige Läsionen zeigte B. Magen-, Rektum- und Leukämie, was einen Aufschwung der Forschung zu pflanzlichen Camptothecin- und CPT-Verbindungen in der wissenschaftlichen Gemeinschaft auslöste. Seitdem entdeckt wurde, dass es Topoisomerase-I-hemmende Wirkungen hat, sind Menschen bestrebt, hocheffiziente und wenig toxische CPT-Derivate zu finden. Bisher ist eine Reihe halbsynthetischer und vollsynthetischer CPT-Derivate erschienen und in die klinische Anwendung oder in die Phase klinischer Studien gelangt.
Neuere Forschungen haben ergeben, dass es auch eine gewichtsreduzierende Wirkung haben kann. In Experimenten an Mäusen kann es das Expressionsniveau des Wachstumsdifferenzierungsfaktors 15 (GDF 15) fördern, wodurch die Nahrungsaufnahme von Mäusen gehemmt und das Gewicht der Mäuse deutlich reduziert wird. Experimentelle Daten deuten darauf hin, dass es therapeutische Vorteile gegen Fettleibigkeit und die damit verbundenen Stoffwechselstörungen haben könnte, was einen vielversprechenden neuen Weg für die Entwicklung von Medikamenten gegen Fettleibigkeit darstellt. Wenn Sie auch an Chemotherapeutika interessiert sind, wenden Sie sich bitte an Xi'an Sonwu. Xi'an Sonwu kann Ihnen reines Camptothecin liefern.
Wofür wird Camptothecin verwendet?
1. Lungenerkrankung
Lungenerkrankungen sind eine häufige primäre bösartige Lungenerkrankung, die von der Bronchialschleimhaut oder den Bronchialdrüsen ausgeht. Dies kann mit Rauchen, Luftverschmutzung, ionisierender Strahlung usw. zusammenhängen. Bei Patienten können Symptome wie Husten, Auswurf und Blut im Auswurf auftreten.
2. Brustkrankheit
Unter Brusterkrankungen versteht man die unkontrollierte Vermehrung von Brustepithelzellen unter Einwirkung verschiedener Karzinogene. Es handelt sich um eine bösartige Zelle. Bei den Patienten können Knoten in der Brust, Anomalien der Brusthaut, Ausfluss aus der Brustwarze und andere Symptome auftreten.
3. Lymphatische Erkrankungen
Lymphatische Erkrankungen sind bösartige Läsionen, die ihren Ursprung im lymphatischen hämatopoetischen System haben. Sie können mit Infektionen, Immun-, physikalischen und chemischen Faktoren usw. zusammenhängen. Bei den Patienten können Fieber, Nachtschweiß und Gewichtsverlustsymptome auftreten.
4. Neuroblastenerkrankungen
Neuroblastische Erkrankungen sind eine häufige neuroendokrine Erkrankung, die hauptsächlich genetisch bedingt ist. Bei den Patienten können Fieber, Bauchschmerzen, Blähungen, andere Symptome, Juckreiz der Haut, Atembeschwerden und andere Symptome auftreten.
5. Andere Krankheiten
Darüber hinaus kann CPT auch zur Behandlung von Melanomen, Nephroblastomen, Retinoblastomen und anderen Erkrankungen eingesetzt werden.
Was ist der Wirkmechanismus von Camptothecinen?
CPT-Moleküle hemmen selektiv die Topoisomerase Ⅰ (Topo Ⅰ), binden an den durch Topo Ⅰ-DNA gebildeten Komplex und stabilisieren diesen Komplex, sodass der gebrochene DNA-Strang nicht wieder verbunden werden kann, wodurch DNA-Replikation und RNA-Synthese verhindert werden und Zellen mit spezifischen Arzneimitteln versorgt werden Die S-Phase des Zyklus wirkt sich nicht auf Zellen in der G0-Phase aus, hat jedoch eine leichte Letalität auf Zellen in der G1-, G2- und M-Phase. Darüber hinaus kann es die DNA-Struktur direkt schädigen. DNA-Topoisomerase ist ein essentielles Enzym, das in Organismen weit verbreitet ist. Es beeinflusst die DNA-Topologie, indem es Supercoiling, Verkettung, Trennung und Dissoziation von Nukleinsäuren reguliert. Es wird hauptsächlich in Topoisomerase I (Topoisomerase I, Topo I) und Topoisomerase Ⅱ (Topoisomerase Ⅱ, Topo Ⅱ) unterteilt. Im Vergleich zu Topo-II-Inhibitoren weisen Topo-I-Inhibitoren eine hohe Wirksamkeit und ein breites Anti-Bad-Spektrum auf und sind zu wesentlichen Zielenzymen für die Entwicklung neuer Anti-Läsion-Medikamente geworden. Gleichzeitig ist der Topo I-Gehalt in verschiedenen erkrankten Zellen wie Dickdarm-, Gebärmutterhals- und Eierstockerkrankungen viel höher als in normalen Geweben und seine Aktivität in schlechten S-Phase-Zellen ist deutlich erhöht. Daher können Medikamente, die Topo I hemmen, die DNA-Replikation schädlicher Zellen in der proliferativen Phase selektiv hemmen und weisen eine bessere Selektivität auf. Experimente haben gezeigt, dass TopoⅠ das Hauptziel von CPT und seinen Analoga ist.
CPT kann die kovalenten Verbindungen normalerweise dissoziierter TopoI- und DNA-Ketten stabilisieren. Durch die Bildung spaltbarer Komplexe werden die ursprünglich durch TopoI vermittelten DNA-Spaltungs- und Neuverknüpfungsreaktionen gehemmt. Die während der DNA-Replikation in der S-Phase gebildete Replikationsgabel kollidiert mit der gebrochenen DNA-Kette, was zu einer irreversiblen Blockierung der Replikationsgabel, doppelsträngigen DNA-Brüchen und der Umwandlung reversibel spaltbarer Komplexe in irreversible Komplexe führt, was zum Zelltod führt.
Nebenwirkungen des Camptothecin-Stapels
1. Häufige Kombinationen umfassen die kombinierte Anwendung mit Chemotherapeutika wie Cisplatin, Paclitaxel, Carboplatin usw.
Die kombinierte Anwendung mit Cisplatin behandelt bestimmte Krankheiten, um seine synergistische Anti-Läsionswirkung zu entfalten. Die Behandlung mehrerer Erkrankungen wie Bauchspeicheldrüse, kleinzelliger Lunge und Eierstöcke wird häufig mit dieser Kombination von Medikamenten durchgeführt. Durch die Kombination mit Cisplatin ist eine verstärkte Anti-Läsionswirkung zu erwarten, da sie über unterschiedliche Mechanismen auf schlechte Zellen einwirken können, was zu einem synergistischen Effekt führt.
Die Kombination mit Paclitaxel wird umfassend untersucht und in der Behandlung eingesetzt. Dieses kombinierte Behandlungsschema wird häufig zur Behandlung verschiedener bösartiger Läsionen wie Brust-, Eierstock- und Lungenerkrankungen eingesetzt. CPT und Paclitaxel wirken über unterschiedliche Mechanismen auf schädliche Zellen, sodass ihre kombinierte Anwendung eine synergistische Anti-Läsionswirkung entfalten kann. Camptothecin stört die DNA-Synthese und -Reparatur, indem es die Topoisomerase I hemmt, während Paclitaxel die Zellmitose blockiert und eine alarmierende Zellproliferation verhindert, indem es die Mikrotubuli-Polymerisation fördert.
Die kombinierte Anwendung mit Carboplatin wird häufig zur Behandlung verschiedener bösartiger Läsionen eingesetzt, darunter Eierstöcke, Magen und Lunge. Dieses kombinierte Behandlungsschema kann durch zwei Mechanismen eine synergistische Hemmwirkung auf schädliche Zellen hervorrufen und so die Entwicklung von schädlichen Zellen fördern. Camptothecin stört die DNA-Synthese und -Reparatur durch Hemmung der Topoisomerase I, während Carboplatin durch die Vernetzung von DNA-Strängen DNA-Schäden und Apoptose in Zellen induziert. Daher kann die Kombination dieser beiden Medikamente komplementäre antiläsionale Wirkungen hervorrufen.
2. Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Anti-Bad-Medikamenten kann es zu einer Reihe von Nebenwirkungen und Nebenwirkungen kommen. Zu den häufigen Nebenwirkungen gehören:
Myelosuppression: Dies kann zu einem Rückgang der Blutplättchen führen, was die Gefahr von Blutungen und Stauungen erhöht; eine Verringerung der roten Blutkörperchen, was zu Anämie und Erschöpfung führt; und eine Abnahme der weißen Blutkörperchen, was die Anfälligkeit des Patienten für Infektionen erhöht.
Übelkeit, Erbrechen, Durchfall: Magen-Darm-Reaktionen sind häufige Nebenwirkungen, die die Lebensqualität des Patienten beeinträchtigen können.
Haarausfall: Während der Behandlung kann es zu Haarausfall oder Haarausfall kommen.
Neurotoxizität: Kann neurologische Nebenwirkungen wie Missempfindungen, Taubheitsgefühle in Händen und Füßen und Neuralgien hervorrufen.
Schädigung der Leberfunktion: Dies kann zu einer abnormalen Leberfunktion führen, die sich in Gelbsucht, erhöhten Leberenzymen und anderen Symptomen äußert.
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