LCZ696 Pulver

Was ist LCZ696 (Valsartan/Sacubitril)

LCZ696-Pulverhat viele Namen, wie Sacubitril, Valsartan, Entresto und Sacubitril-Mischung mit Valsartan. LCZ696, ein Angiotensin-Rezeptor-Neprilysin-Inhibitor, ist eine ausgewogene Zusammensetzung aus der anionischen Gruppe des Angiotensin-Rezeptor-Inhibitors Valsartan und dem Prodrug AHU377 für Herzinsuffizienz und Bluthochdruck im Verhältnis 1:1. Angiotensin-Rezeptoren sind G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, die die kardiovaskulären und andere Wirkungen von Angiotensin II vermitteln. Neprilysin ist eine Endopeptidase, die endogene vasoaktive Peptide abbaut. Die Hemmung von Neprilysin erhöht die Konzentration natriuretischer Peptide, was zum Schutz von Herz, Blutgefäßen und Nieren beiträgt.

Kurz gesagt, es ist ein Medikament, das Herzinsuffizienz behandelt. Herzinsuffizienz ist ein lebensbedrohlicher, schwächender Zustand, bei dem das Herz nicht genug Blut pumpen kann, um den Körper zu versorgen. Symptome wie Atembeschwerden, Müdigkeit und Flüssigkeitsretention entwickeln sich langsam und führen zu einer fortschreitenden Verschlechterung, die die Lebensqualität erheblich beeinträchtigt. LCZ696 ist ein experimentelles Medikament, das ursprünglich zur Behandlung von Herzinsuffizienzpatienten mit reduzierter Ejektionsfraktion indiziert war. Die Branche ist der Ansicht, dass LCZ696 einer der wichtigsten Fortschritte auf dem Gebiet der Kardiologie in den letzten zehn Jahren war; Gleichzeitig wird es in den nächsten Jahren kein Medikament im Herz-Kreislauf-Bereich geben, das mit LCZ696 konkurrieren kann. Wenn Sie also LCZ696 benötigen, können Sie nach LCZ696-Lieferanten mit Fertigungserfahrung suchen.

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Bezugsquellen LCZ696

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Was ist der Wirkungsmechanismus von LCZ696

LCZ696 ist ein doppelt wirkender Angiotensin-Rezeptor-Neprilysin-Inhibitor mit einer einzigartigen Wirkungsweise, von der angenommen wird, dass sie Stress bei Herzinsuffizienz reduziert. Es hat eine besondere Wirkung auf die Stärkung der natürlichen Abwehr des Körpers gegen Herzinsuffizienz, die Erhöhung der Spiegel von natriuretischen Peptiden und anderen endogenen vasoaktiven Peptiden und die Hemmung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems. LCZ696 kombiniert das Bluthochdruckmedikament Diovan mit dem experimentellen Medikament AHU-377. AHU377 blockiert den Wirkungsmechanismus von zwei Peptiden, die den Blutdruck zu senken drohen, während Diovan die Vasodilatation verbessert und den Körper dazu anregt, Natrium und Wasser auszuscheiden.

1. Hemmung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems

Das RAAS-System spielt eine wesentliche Rolle im pathophysiologischen Mechanismus des Auftretens und der Entwicklung von Herzinsuffizienz. Eine langfristige Systemaktivierung kann zu einer erhöhten Entzündungsreaktion und einer Reaktion auf oxidativen Stress führen, wodurch Herzhypertrophie, interstitielle Fibrose, Apoptose von Kardiomyozyten und ventrikuläre Remodellierung gefördert werden. ACEI kann die Synthese von Angiotensin II reduzieren, das für die Verzögerung des myokardialen Umbaus und die Reduzierung von kardiovaskulären Endpunktereignissen von entscheidender Bedeutung ist. Außerdem kann ACEI die Hydrolyse von Bradykinin verhindern und die durch Bradykinin vermittelte Vasodilatation verstärken, wodurch der Zustand der Vasokonstriktion bei Patienten mit Herzinsuffizienz gehemmt wird.

2. Hemmung von neutralem Endothelin

Neutrales Endothelin ist eine Zink-Metallopeptidase, die physiologische Wirkungen vermittelt, einschließlich der Unwirksamkeit des natriuretischen Peptidabbaus. NEP kann den Abbau von Angiotensin I, Bradykinin und Endothelin -1 hemmen, was die Hämodynamik beeinflusst. Das natriuretische Peptid ist eine Reihe von Hormonen, die den Wasser- und Natriumhaushalt des Körpers aufrechterhalten. Seine Familie umfasst atriale natriuretische Peptide, natriuretische Peptide vom B-Typ und C-Typ. Natriuretische Peptide können die Reninsekretion durch proximale glomeruläre Nierenzellen reduzieren, wodurch die Produktion von Plasma-Angiotensin II und Aldosteron verringert wird, wodurch indirekt Blutgefäße entspannt werden und gleichzeitig die Wirkung von Anti-Myozyten-Hypertrophie und -Fibrose ausgeübt wird. Die Hemmung von neutralem Endothelin bedeutet auch, dass das Abbauversagen des natriuretischen Peptids verringert wird, so dass das natriuretische Peptid eine bessere Rolle spielen kann.

Was sind die renalen Wirkungen von LCZ696 bei Patienten mit Herzinsuffizienz?

Herzinsuffizienz ist das Endstadium verschiedener Herz-Kreislauf-Erkrankungen, und die menschliche Forschung zu ihrer Behandlung hat nie aufgehört. Zunächst entwickelten die Forscher eine Vielzahl von Medikamenten. Da die Studie jedoch feststellte, dass die Verwendung einzelner Inhibitoren begrenzt war, zeigte sie keine klinischen therapeutischen Wirkungen. Daher richteten die Menschen ihre Aufmerksamkeit auf zusammengesetzte Präparate, in der Erwartung, doppelte Hemmwirkungen zu erzielen. So wurde LCZ696 geboren.LCZ696 Pulverr kann schnell von Ländern weltweit anerkannt werden und in die internationale klinische Phase eintreten. Als Meilenstein hat die PARADIGM-HF-Studie eine entscheidende Rolle gespielt. Die PARADIGM-HF-Studie ist die prominenteste und weltweit repräsentativste bei HFrEF-Patienten und hat direkten Einfluss auf die Aktualisierung von HF-Behandlungsschemata. Verschiedene internationale Herzinsuffizienz-Organisationen haben LCZ696 als Klasse-I-Empfehlung für das Management von symptomatischer HFrEF vorgeschlagen, und es ist die erste Wahl für die Behandlung des neuen Meilensteins von Herzinsuffizienz.

Die PARADIGM-HF-Studie war eine randomisierte Doppelblindstudie zum Vergleich von LCZ696 mit Enalapril zur Behandlung von chronischer symptomatischer Herzinsuffizienz bei HFrEF. Insgesamt 8 442 Patienten mit HFrEF wurden in diese Studie aufgenommen. Die Einschlusskriterien waren NYHA-Herzfunktionsklasse II-IV, linksventrikuläre Ejektionsfraktion kleiner oder gleich 40 Prozent, natriuretisches Peptid vom B-Typ größer oder gleich 150 pg/ml oder N-terminales Pro-B Natriuretisches Peptid vom Typ größer oder gleich 600 pg/ml, zuvor ACEI/ARB-Therapie erhalten. Die Ergebnisse zeigten, dass die kardiovaskuläre Sterblichkeitsrate der LCZ696-Gruppe im Vergleich zur Enalapril-Gruppe um 20 Prozent gesunken ist. Und 21 Prozent Rückgang der HF-Krankenhausaufenthaltsrate, einschließlich einer Gesamtsterblichkeitsrate von 17,0 Prozent bzw. 19,8 Prozent, und HF-Symptome und körperliche Einschränkungen wurden gelindert. Die Ergebnisse aus früheren klinischen Studien zur Behandlung von Herzinsuffizienz sind sporadisch. Dieses Ergebnis bestätigte vollständig die Wirksamkeit von LCZ696 bei Herzinsuffizienz-Patienten, ob bei kardiovaskulärem Tod, HF-Krankenhausaufenthalt, Tod jeglicher Ursache oder bei HF-Symptomen und körperlichen Einschränkungen. Es wurde eine signifikante Verbesserung erzielt, und gleichzeitig traten keine schwerwiegenden Nebenwirkungen wie schweres Angioödem auf, und die Häufigkeit anderer Nebenwirkungen war ebenfalls gering.

Was ist das Medikament LCZ696, das zur Behandlung verwendet wird?

1. Bluthochdruck

Es gibt keine vollständige und eindeutige Bewertung der Wirksamkeit und Sicherheit der blutdrucksenkenden Wirkung von LCZ696. Aufgrund einseitiger Kenntnis von NEP befürchten die Menschen, dass die langfristige Anwendung von LCZ696 den Abbau von -Amyloid-Protein hemmen wird und die Aggregation und Ablagerung von -Amyloid-Protein die Inzidenz der Alzheimer-Krankheit erhöhen könnte. Ausländische Wissenschaftler haben die blutdrucksenkende Wirkung von LCZ696 untersucht und das Potenzial von LCZ696 als blutdrucksenkendes Medikament vorgeschlagen. Die Primärforschung konzentriert sich auf die Anwendung von LCZ696 bei isolierter systolischer Hypertonie bei älteren Menschen.

Diskutieren Sie in einem Experiment zur Rolle von LCZ696 bei älteren Bluthochdruckpatienten die antihypertensive Wirksamkeit und Sicherheit von LCZ696. In dieser Vergleichsstudie von LCZ696 und Olmesartan, die 4 bis 52 Wochen dauerte, kann LCZ696 den systolischen Blutdruck im Sitzen, den diastolischen Blutdruck im Sitzen, den dynamischen systolischen Blutdruck und den dynamischen diastolischen Blutdruck am Endpunkt von 4 bis 12 Wochen wirksamer senken. Darüber hinaus wies msSBP im Vergleich zur Olmesartan-Gruppe in der LCZ696-Gruppe einen signifikanteren Rückgang auf, der 52 Wochen andauern konnte. Unerwünschte Ereignisse liegen ebenfalls in einem akzeptablen Bereich. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass LCZ696 als selektives Medikament für systolische Hypertonie oder isolierte systolische Hypertonie bei älteren Menschen eingesetzt werden kann.

2. Ventrikuläre Arrhythmie

Die PARADIGM-HF-Studie hat bestätigt, dass LCZ696 das Risiko eines plötzlichen Herztods von 1,8 Prozent auf 1,5 Prozent und einer vorzeitigen ventrikulären Kontraktion von 2 Prozent auf 1,5 Prozent senken kann. Eine prospektive Studie mit 120 Patienten mit implantierbaren Kardioverter-Defibrillatoren ergab, dass LCZ696 nicht anhaltende ventrikuläre Tachykardie-Episoden signifikant reduzieren kann.

3. Koronare Herzkrankheit

Die kardiale Remodellierung nach einem Myokardinfarkt spielt eine wesentliche Rolle bei der Entwicklung von Herzinsuffizienz, die sich wiederum mit fortschreitender kardialer Remodellierung weiterentwickelt. Ventrikuläres Remodeling nach Myokardinfarkt wurde durch Analyse von 60 myokardialen Transkriptomen untersucht. Die Ergebnisse zeigten, dass LCZ696 dem Kardiomyozytentod und dem linksventrikulären Umbau entgegenwirken konnte. In einem Mausmodell für experimentellen akuten Myokardinfarkt wurde festgestellt, dass LCZ696 die Produktion von entzündungsfördernden Zytokinen, Matrix-Metalloproteinase-9-Aktivität und Aldosteron signifikant hemmt und gleichzeitig das natriuretische Peptidsystem verbessert.

LCZ696 Nebenwirkungen

Es gibt erhebliche Kontroversen über die möglichen Nebenwirkungen einer Langzeitanwendung von LCZ696 beim Menschen, darunter Angioödeme, Krebs, Bronchitis, Entzündungen und Alzheimer-Krankheit. Eines der umstrittensten ist, dass es die neurologische Funktion beeinträchtigen wird. Es wurde berichtet, dass LCZ696 eine kardioprotektive Rolle spielen kann, indem es den Abbau von Bradykinin zumindest bis zu einem gewissen Grad hemmt. Dennoch erhöht der Anstieg des Bradykinin-Spiegels das Risiko eines Angioödems und führt zur Akkumulation von -Amyloid, um Neuritis-Plaques zu bilden, die die kognitive Funktion beeinträchtigen.

Fabrik

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Zertifikat

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FAQ

Klinisch beträgt die üblicherweise verwendete Anfangsdosis dieses Medikaments 100 mg/Zeit, zweimal täglich. Sie können die Dosierung auch entsprechend der therapeutischen Wirkung ändern, und die höchste Dosis kann bis zu 200 mg/Zeit zweimal täglich betragen. Es muss jedoch darauf geachtet werden, dass Sacubitril das Risiko birgt, ein Angioödem zu verursachen, daher muss sichergestellt werden, dass ACEI/ARB-Medikamente mindestens 36 Stunden lang abgesetzt werden, bevor mit der Behandlung mit LCZ696 begonnen wird.

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